药用级冰片(合成)药典标准
药用级冰片(合成)药典标准
冰片经粘膜、皮下组织均易吸收,在体内与葡萄糖醛酸结合后排除体外。3H-冰片1μCi/(g体重)给小鼠灌胃可迅速经肠粘膜吸收,给药5分钟可透过血脑屏障,且在中枢神经有较高浓度和较长停留时间,其开窍作用可能与其有关。冰片在血液中能较长时间维持较高血药浓度,由肝、肾消除较快,不易蓄积。3H-冰片2.6μCi/只小鼠静脉注射分布半衰期为2.8min,主要分布心、肺、肝、肾等。3.5μCi/只灌胃,半吸收期为0.157小时,吸收系数为0.25,表明生物利用度较差;消除半衰期为5.3小时,不易蓄积。
树脂加工品,或龙脑香的树干经蒸馏冷却而得的结晶,称“龙脑冰片”,亦称“梅片”。由菊科多年生草本植物艾纳香(大艾)Blumea balsamifera DC.叶的升华物经加工劈削而成,称“艾片”。现多用松节油、樟脑等,经化学方法合成,称“机制冰片”。冰片成品须贮于阴凉处,密闭。研粉用。
化学成分是一种萜,分子式为C10H18O,又称龙脑或2-莰醇。白色半透明的六方形晶体,像樟脑的气味。右旋冰片为叶状或六方形片状晶体;熔点208℃,沸点212℃,相对密度1.011(20/4℃),比旋光度+37.7(乙醇);溶于乙醇和苯。左旋冰片为六方形片状晶体;熔点208.6℃,沸点 210℃(779毫米汞柱),相对密度1.1011( 20/4℃);溶于乙醇、丙酮和苯。消旋冰片为叶片状晶体;熔点210.5℃,易升华,相对密度1.011(20/4℃);溶于乙醇和苯。氧化时生成樟脑。冰片可由樟脑在乙醇溶液中用金属钠还原;或由蒎烯在催化剂存在下用草酸酯化再经水解制得。冰片广泛用于配制迷迭香、熏衣草型香精,并用于中药和中国墨中。